Новой формой инъекционного введения препарата может стать капсула с иглами
Представьте себе таблетку, напичканную мелкими иглами, которые втыкаются в стенку кишечника и вводят лекарственный препарат в кровь, не повреждаю при этом кожу, то есть, заменив собой классическую инъекцию. Это может показаться вам болезненным или опасным, но по мнению ученых, разработавших эту новую капсулу, она не несет в себе никаких вредных эффектов и способна полностью избавить вас от необходимости болезненных инъекций.
Исследователи из Массачусетского технологического института и Массачусетского госпиталя общего профиля опубликовали результаты исследований своего нового изобретения, проведенного на свиньях, в Journal of Pharmaceutical Sciences.
Хотя большинство из нас предпочли бы прием таблеток болезненным уколам, многие препараты не могут быть введены в виде таблеток, поскольку они разрушаются в желудке и кишечнике, перед всасыванием в кровь.
К таким лекарствам относятся, например, биопрепараты, сделанные из крупномолекулярных белков, и используемые для лечения онкологических заболеваний, артрита и болезни Крона; кроме того исключительно инъекционным путем можно вводить вакцины, рекомбинантные ДНК и РНК и тд.
"Крупная молекулярная масса этих лекарственных соединений препятствует их всасыванию", - объясняет ведущий автор исследований, аспирант Carl Schoellhammer. "Поэтому желудочно-кишечный тракт разрушает их своими ферментами перед всасыванием, словно разбирая на кирпичики, и в таком виде они полностью меняют свои свойства, теряя лекарственную активность", - продолжает он.
Ученые поставили своей целью разработать специальную капсулу, которая способна нести в себе широкий спектр лекарственных препаратов, предотвращая их разрушение в ЖКТ; способную не просто высвобождать лекарство на определенном этаже ЖКТ (как уже делают многие изобретенные капсулы), но с помощью мелких игл, длиной 5мм, прокалывать слизистую кишечника и вводить препарат в системный кровоток.
Изобретенная ими капсула имеет 2 см в длину и 1 см в диаметре, иглы сделаны из нержавеющей стали.
Ученые отмечают, что предыдущие исследования на людях, которые случайно проглатывали острые предметы, дают все основания полагать, что проглатывание капсулы с острыми играми внутри - является вполне безопасным. Они объясняют, что в слизистой ЖКТ нет болевых рецепторов, а значит, пациент не будет чувствовать боль.
Чтобы оценить безопасность и эффективность такого способа введения лекарств, исследователи провели эксперименты на свиньях, вводя им капсулы с инсулином.
Капсулы проходили весь ЖКТ за неделю, и при тщательном обследовании ученые не нашли никаких следов повреждений ЖКТ. Кроме того, микроиглы эффективно вводили инсулин в ткани желудка, тонкого и толстого кишечника свиней, в результате чего их уровень глюкозы в крови заметно снижался.
Механизм действия капсулы хорошо представлен на этом видео [1].
Соавтор изобретения, Giovanni Traverso, научный сотрудник Массачусетского технологического института и гастроэнтеролог, отмечает, что уровень глюкозы у свиней снижался эффективнее, нежели при обычных инъекциях инсулина.
"Всасывание и распределение лекарственного вещества по организму, при таком способе введения, происходит намного быстрее и эффективнее, нежели при традиционной подкожной инъекции", - говорит доктор Traverso.
Профессор Samir Mitragotri, профессор в Университете Калифорнии, не принимавший участия в исследовании, говорит:
"Это очень интересный подход. Пероральная доставка крупномолекулярных лекарственных средств является серьезной проблемой, особенно когда речь идет о белковых препаратах. Такой подход к введению лекарств является потенциально востребованным и многообещающим".
Создатели этой капсулы продолжают свои исследования, и строят планы по дальнейшему усовершенствованию своего изобретения. В частности, они планируют сделать иглы в капсуле из биополимеров, разлагающихся в кишечнике после того, как препарат будет введен в кровь. Это сделает капсулу еще более безопасной.