Церивастатин
Церивастатин
Международное наименование
Церивастатин (Cerivastatin)
Торговое наименование
Липобай
Групповая принадлежность
Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА редуктазы ингибитор, статины
Описание действующего вещества (МНН)
Церивастатин
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат. Энантиомер конкурентного ингибитора синтеза холестерина. Избирательно подавляет ГМГ-КоА-редуктазу - фермент, который в синтезе холестерина катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Оказывает гиполипидемический эффект, снижает внутриклеточную концентрацию холестерина, активирует чувствительные к ЛПНП рецепторы, увеличивает захват клетками холестерина ЛПНП из кровотока, снижает концентрацию общего холестерина и холестерина ЛПНП.
Показания
Первичная гиперлипопротеинемия типа IIa и IIb; гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз в крови неясной этиологии, невозможность осуществления надежной контрацепции у женщин репродуктивного возраста, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), ХПН (КК менее 30 мл/мин), алкоголизм.
Побочные действия
Гриппоподобный синдром, головная боль, ринит, синусит, кашель, артралгия, боли в спине, животе, миалгия, миастения (рабдомиолиз), нарушения сна, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности КФК, лихорадка, нарушение функции почек, аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Внутрь (на фоне гипохолестеринемической диеты), перед сном, независимо от приема пищи - по 100 мкг/сут, увеличивая на 100 мкг каждые 4 нед. Максимальная доза - 300 мкг/сут. Кратность приема - 1 раз в сутки. Действие развивается в течение 2 нед, достигает максимума к 4 нед лечения.
Особые указания
Перед лечением необходимо исключить вторичный характер гиперхолестеринемии. Необходим контроль активности "печеночных" трансаминаз: при увеличении более чем в 3 раза максимально допустимого значения концентрации АСТ и АЛТ, а КФК в 10 и более раз, подозрении на миопатию терапию прекращают. Появление миастении и миалгии в сочетании с общим недомоганием и лихорадкой требует немедленного обращения к врачу. В процессе лечения следует соблюдать гипохолестеринемическую диету. Не вызывает развития катаракты.
Взаимодействие
Колестирамин, снижает эффект. В сочетании с циклоспорином, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой, эритромицином и противогрибковыми ЛС азолового ряда повышается риск развития миопатии.