Реклама
Реклама
Реклама

Селективные НПВС, или ингибиторы ЦОГ-2

Основным механизмом действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) является ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ), чем прерывают механизм воспаления. Различные НПВС ингибируют циклооксигеназу в разной степени, но нет данных, что эта степень определяет эффективность препарата в лечении боли и воспаления. 

 
 

Что такое циклооксигеназа (ЦОГ)


Циклооксигеназа - это фермент, принимающий участие в таких процессах как защита стенок желудка от воздействия соляной кислоты, сосудистом гемостазе, функции почек. Циклооксигеназа присутствует в репродуктивной системе, костях, нервной системе.

В организме циклооксигеназа представлена двумя формами, ЦОГ-1 и ЦОГ-2.


ЦОГ-1 находится преимущественно в стенке желудка, сосудах, почках. ЦОГ-2 в костях, репродуктивной и нервной системах.

Традиционные НПВС блокируют работу как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2.


К сведению: риск развития язвенного поражения желудка при приеме НПВС не зависит от пути введения. Т.е. не важно, пьете ли вы таблетку диклофенака или препарат вводится внутримышечной инъекцией, риск нежелательных явлений одинаков. Подробнее о том, как НПВС повреждают желудок.


Соответственно, НПВС подгруппы ингибиторов ЦОГ-2 блокируют только ЦОГ-2. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 представлены такими препаратами, как целекоксиб, рофекоксиб, эторикоксиб и валдекоксиб. Все четыре препарата одобрены FDA, а целекоксиб и рофекоксиб разрешен и для лечения острой боли. 

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 в лечении боли у взрослых


Препарат

Начальная (ударная) доза

Обычная анальгетическая доза (перорально)

Максимальная доза в день (мг)

Целекоксиб (см. лекарственные формы)

400 мг

200 мг в день или 100 мг каждые 12 часов

400 мг

  • Относительное снижение токсичности ЖКТ по ​​сравнению с неселективными НПВС.

  • Не влияет на функцию тромбоцитов.

  • Сердечно-сосудистые и почечные риски зависят от дозы и похожи на риски неселективных НПВС.

  • Пациентам с показаниями к кардиопротекции требуется прием аспирина; людям может потребоваться одновременная гастропротекция.


Эторикоксиб (см. лекарственные формы)

Нет

От 30 до 60 мг один раз в сутки

60 мг (хроническая боль и воспаление)

120 мг (острая боль до восьми дней)

  • Может быть связано с более частыми и тяжелыми дозозависимыми сердечно-сосудистыми эффектами (например, артериальной гипертензией) по сравнению с неселективными и другими селективными на ЦОГ-2 НПВС. Подробнее: 

  • В остальном риски и преимущества как с целекоксибом

 


Преимущества селективных НПВС


Основным преимуществом селективных ингибиторов циклооксигеназы (ЦОГ-2) является сохранение обезболивающих и противовоспалительных эффектов, сопоставимых с неселективными нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), но с меньшим количеством симптоматических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, уменьшением желудочно-кишечных побочных эффектов. 

Дополнительным возможным преимуществом является защита от развития рака толстой кишки.

К сведению: некоторые “старые”, неселективные НПВС, проявляют селективность в отношении ЦОГ-2, но эти эффекты наблюдается только при использовании низких доз препаратов. К таким препаратам относятся: набуметон, мелоксикам, этодолак.
ВЕРНУТЬСЯ К СПИСКУ СТАТЕЙ
ИЗМЕНЕНО: 24.05.2021 ПРОСМОТРЕЛИ: 741
Реклама
Реклама
Реклама
Развернуть блок