НПВС в лечении боли

Препарат

Начальная (ударная) доза

Обычная анальгетическая доза (перорально)

Максимальная доза в день (мг)

Производное парааминофенола

Ацетаминофен (парацетамол) см. лекарственные формы

Нет

От 325 до 650 мг каждые 4-6 часов

Или

1000 мг каждые 6 часов до трех раз в день

3000 мг

• Парацетамол эффективен при невоспалительной боли; может снижать потребность в опиатах.

• Дозы <2000 мг в день не увеличивают риск серьезных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.

• Не влияет на работу тромбоцитов.

• Может вызывать гепатотоксичность (лекарственное повреждение печени) при хронической или острой передозировке.

• Избегайте или используйте более низкую общую суточную дозу (максимум 2000 мг парацетамола в день) у пожилых людей, пациентов с риском гепатотоксичности (например, регулярное употребление алкоголя, недостаточное питание, применение гепатотоксичных БАДов) или с дисфункцией органов.

• Для кратковременного или одноразового применения можно использовать общую дозу до 4000 мг в день у отдельных пациентов, находящихся под медицинским наблюдением.

• Взаимодействует с варфарином (повышает МНО), взаимодействует с изониазидом и CYP450-индуцирующими препаратами.

• Следует помнить о содержании парацетамола в комбинированных рецептурных препаратах и безрецептурных препаратах.

Препарат

Начальная (ударная) доза

Обычная анальгетическая доза (перорально)

Максимальная доза в день (мг)

Салицилат (ацетилированный)

Аспирин (см. лекарственные формы) 

2600 мг

От 325 до 650 мг каждые 4-6 часов

4000 мг

• Аспирин - стандарт для сравнения препаратов группы НПВС, но в настоящее время практически не используется для лечения хронической боли. 

• В отличие от других НПВС, необратимо подавляет функционирование тромбоцитов на протяжении всей жизни тромбоцитов (от 7 до 10 дней), поэтому аспирин используется в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний

• Противопоказан детям до 18 лет из риска возникновения синдрома Рея

Препарат

Начальная (ударная) доза

Обычная анальгетическая доза (перорально)

Максимальная доза в день (мг)

Салицилаты (неацетилированные)

Дифлунисал

1000 мг

500 мг каждые 8-12 часов

1500 мг

Трисалицилат холина магния

1500 мг

750 мг каждые 8-12 часов

3000 мг

Салсалат

1500 мг

750-1000 мг каждые 8-12 часов

3000 мг

Применимо ко всем неацетилированным салицилатам:

• Не оказывает значительного влияния на функцию тромбоцитов при обычных анальгетических дозах.

• Реже ассоциируется с желудочно-кишечным кровотечением, чем неселективные НПВС в обычных анальгетических дозах.

• Обычно взрослым с астмой назначают более низкие суточные дозы: дифлунизал ≤1000 мг, трисалицилат холина, магния и сальсалат ≤2000 мг.

• Относительно медленное начало действия

• Доза 500 мг дифлунисала имеет обезболивающий эффект, сопоставимый с 650 мг парацетамола или аспирина.

Препарат

Начальная (ударная) доза

Обычная анальгетическая доза (перорально)

Максимальная доза в день (мг)

Пропионовые кислоты (фенилпропионовая кислота)

Напроксен  (см. лекарственные формы)*

500 мг (напроксен)

550 мг (напроксен натрия)

От 250 до 500 мг каждые 12 часов (напроксен)

От 275 до 550 мг каждые 12 часов (напроксен натрия)

1250 мг острая боль, 1000 мг хроническая боль (напроксен)

1375 мг острая боль, 1100 мг хроническая боль (напроксен натрия)

• Напроксен - оптимальный выбор для лечения острой или хронической боли и воспаления у большинства пациентов, если показана терапия НПВС.

• Высокие дозы (например, 500 мг два раза в день) могут иметь меньшую сердечно-сосудистую токсичность, чем сопоставимые дозы других НПВС. 

• Для лечения ревматологических заболеваний общая суточная доза может быть увеличена до максимальной 1500 мг напроксена (1650 мг напроксена натрия), когда это необходимо.

• Напроксен натрия имеет более быстрое всасывание и начало действия, чем напроксен.

Ибупрофен* (см. лекарственные формы)

1600 мг

400 мг каждые 4-6 часов

3200 мг (острая боль), 2400 мг (хроническая боль)

• Доза ибупрофена от 200 до 400 мг имеет обезболивающий эффект, сравнимый с 650 мг парацетамола или аспирина.

• Кратковременность эффекта.

• Альтернатива напроксену у пациентов без сердечно-сосудистых рисков.

Кетопрофен (см. лекарственные формы)

100 мг

50 мг каждые 6 часов или 75 мг каждые 8 ​​часов

300 мг

• Доза кетопрофена 25 мг имеет обезболивающий эффект, сопоставимый с 400 мг ибупрофена.

• Кратковременность эффекта

Флурбипрофен (см. лекарственные формы)

100 мг

От 50 до 100 мг каждые 6-12 часов

300 мг

Флурбипрофен доступен не во всех странах

Оксапрозин

Нет

1200 мг один раз в сутки

От 26 мг / кг до 1800 мг (в зависимости от того, что ниже)

• Флурбипрофен характеризуется длительной продолжительностью обезболивающего эффекта.

Препарат

Начальная (ударная) доза

Обычная анальгетическая доза (перорально)

Максимальная доза в день (мг)

Диклофенак (см. лекарственные формы)

75 или 100 мг (обычные таблетки)

50 мг каждые 8 ​​часов

150 мг Утвержденная максимальная суточная доза в некоторых странах составляет 100 мг.

• Диклофенак также доступен в виде пластыря для местного применения, мазей и гелей для лечения скелетно-мышечной боли и остеоартрита суставов, которые могут быть полезны в комбинации с пероральными НПВС или в качестве альтернативы им.

• Взаимодействует с препаратами, которые являются сильными ингибиторами или индукторами метаболизма CYP2C9 (Цитохром 2C9)

Этодолак (см. лекарственные формы)

От 400 до 600 мг

Немедленное высвобождение: от 200 до 400 мг каждые 6-8 часов.

Контролируемое высвобождение: от 400 до 1000 мг один раз в сутки.

Немедленное высвобождение: 1000 мг.

Контролируемое высвобождение 1200 мг.

• Этодолак относительно селективен к ЦОГ-2 при более низкой общей суточной дозе от 600 до 800 мг.

• Доза 200 мг имеет сравнимый обезболивающий эффект с 400 мг ибупрофена.

Индометацин (см. лекарственные формы)

75 мг

Немедленное высвобождение: от 25 до 50 мг каждые 8-12 часов.

Контролируемое высвобождение: 75 мг один или два раза в день.

150 мг

• Индометацин эффективен в лечении приступов подагры и некоторых видов головной боли.

• Сильное подавляющее действие на синтез простагландинов в почках.

• Чаще ассоциируется с побочными эффектами ЦНС (например, головной болью) по сравнению с другими НПВС.

• Тщательно отбирайте и наблюдайте за пациентами, чтобы снизить риск почечной и сердечно-сосудистой токсичности.

Толметин

600 мг

От 400 до 600 мг каждые 8 ​​часов

1800 мг

Сулиндак

300 мг

От 150 до 200 мг каждые 12 часов

400 мг

• Сулиндак ассоциируется с токсическим гепатитом (идиосинкразическим или с признаками гиперчувствительности) по сравнению с другими НПВС.

• Метаболиты сулиндака участвуют в образовании почечных камней;

• Назначение должно быть ограничено специалистами, имеющими опыт лечения хронической боли и воспалений.

Препарат

Начальная (ударная) доза

Обычная анальгетическая доза (перорально)

Максимальная доза в день (мг)

Мелоксикам (см. лекарственные формы)

7,5 мг (обычные таблетки)

От 7,5 до 15 мг один раз в сутки

15 мг

• Мелоксикам характеризуется длительной продолжительностью эффекта; медленное начало.

• Относительно селективный к ЦОГ-2 и минимальное влияние на функцию тромбоцитов при более низкой общей суточной дозе 7,5 мг.

• Редко связано с серьезными кожными аллергическими реакциями, включая синдром Стивенса-Джонсона.

Пироксикам (см. лекарственные формы)

10 мг

От 10 до 20 мг один раз в сутки

20 мг

• Пироксикам пролонгированного действия используется для лечения хронической боли и воспаления, плохо поддающихся лечению другими НПВС.

• Суточные дозы ≥20 мг увеличивают риск серьезных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.

• Рекомендуется одновременная фармакологическая гастропротекция.

• Редко связано с серьезными кожными аллергическими реакциями, включая синдром Стивенса-Джонсона.

• Назначение должно быть ограничено специалистами, имеющими опыт лечения хронической боли и воспалений.

Препарат

Начальная (ударная) доза

Обычная анальгетическая доза (перорально)

Максимальная доза в день (мг)

Меклофенамат (меклофенамовая кислота)

150 мг

50 мг каждые 4-6 часов

400 мг

• Меклофенамат - альтернативный выбор НПВС для лечения острой или хронической боли, воспаления и дисменореи.

• Похоже, что Меклофенамат связан с более высокой частотой побочных эффектов со стороны ЖКТ (включая диарею) по сравнению с другими неселективными НПВС.

Мефенамовая кислота

500 мг

250 мг каждые 6 часов

1000 мг

• Мефенамовая кислота - альтернативный выбор НПВС для лечения острой боли и дисменореи.

• Продолжительность использования не должна превышать семи дней (острая боль) или трех дней (дисменорея).

• Противовоспалительная эффективность сравнительно невысока.

• Не показан для лечения хронической боли или воспаления.

Препарат

Начальная (ударная) доза

Обычная анальгетическая доза (перорально)

Максимальная доза в день (мг)

Набуметон

1000 мг

От 500 до 750 мг каждые 8-12 часов или от 1000 до 1500 мг один раз в сутки

2000 мг

• Умеренная продолжительность эффекта; медленное начало.

• Относительно селективен к ЦОГ-2 при более низкой общей суточной дозе 1000 мг или меньше.

• Минимальное влияние на функцию тромбоцитов при общей суточной дозе 1000 мг и менее.

Препарат

Начальная (ударная) доза

Обычная анальгетическая доза (перорально)

Максимальная доза в день (мг)

Целекоксиб (см. лекарственные формы)

400 мг

200 мг в день или 100 мг каждые 12 часов

400 мг

• Относительное снижение токсичности ЖКТ по ​​сравнению с неселективными НПВП.

• Не влияет на функцию тромбоцитов.

• Сердечно-сосудистые и почечные риски зависят от дозы и похожи на риски неселективных НПВП.

• Пациентам с показаниями к кардиопротекции требуется прием аспирина; людям может потребоваться одновременная гастропротекция.

Эторикоксиб (см. лекарственные формы)

Нет

От 30 до 60 мг один раз в сутки

60 мг (хроническая боль и воспаление)

120 мг (острая боль до восьми дней)

• Может быть связано с более частыми и тяжелыми дозозависимыми сердечно-сосудистыми эффектами (например, артериальной гипертензией) по сравнению с неселективными и другими селективными на ЦОГ-2 НПВП.

• В остальном риски и преимущества как с целекоксибом